Egy új technikával akár a kétezerszeresére növelhető a gyógyszerek hatóereje
2020 / 03 / 23 / bobak.zsofia
Egy új technikával akár a kétezerszeresére növelhető a gyógyszerek hatóereje
A kutatók régóta kísérleteznek a mágikus metil alkalmazásával a gyógyszerfejlesztésekben, de a technológia eddig túl bonyolultnak és nehézkesen bizonyult. Az új felfedezés kiküszöbölheti ezt a hibát.

A különböző orvosságok megfelelő hatásfokának eléréséhez a gyógyszernek és biológiai célpontjának minél eredményesebb találkozására van szükség. Ha az orvosság nem tudja kifejteni a hatását, vagyis a konkrét hatóanyagok kárbavesznek, még a nagy mennyiségű gyógyszer beszedése esetén sem lesz biztosított a gyógyulás. A kutatók éppen ezért a gyógyszerek kémiai struktúrájának megfigyelésével és megváltoztatásával próbálják felturbózni a hatásfokot, hogy már kis mennyiségű orvossággal is jobb hatást lehessen elérni, ami a súlyos állapotok esetében, mint például a rák vagy a fertőző betegségek, különösen fontos lehet.

A kémikusok a gyógyszerek szerkezetét molekuláris sebészek módjára mikroszkóp alatt módosítják.

A legtöbb esetben a molekulák a gyűrű vagy pálca formájú szénatomok vázából és a rajtuk elhelyezkedő hidrogénatomokból állnak, a kutatók ezeket felvagdosva bizonyos szakaszokat oxigén és nitrogén atomokkal helyettesítenek. Az úgynevezett “mágikus metil” csoport egy szénatomból és a hozzá kapcsolódó három hidrogénatomból áll, ezt az operáció végén adják hozzá a szerkezethez, azonban a folyamat kivitelezése nem egyszerű. A szén-hidrogén kötések a legerősebb kapcsolódások közé tartoznak a molekulákon belül, így a felbontásuk során, miközben a metil csoportot próbálják behelyezni, nehéz elérni, hogy a szomszédos kötések ne sérüljenek.

A kutatók fő célja egy olyan katalizátor létrehozása, mely a természetben megtalálható enzimekhez hasonlóan működik, csak általánosabb, így szélesebb körben alkalmazható hatással. Az enzimek a molekulákkal találkozva a szén-hidrogén váz egyetlen kötését veszik célba, és rákapcsolódva elindítják a reakciót. Ez azonban csak annál az egy molekula típusnál működik, más típushoz más enzimre van szükség. A mesterségesen megalkotott, a közepén vasatomot tartalmazó katalizátor oxigénatomok hozzáadásával kapcsolódik a gyógyszerek szerkezetét imitáló anyagokhoz. Ennek a továbbfejlesztéseként hozták létre a mangán alapú katalizátort: Mn(CF3PDP), most pedig felfedezték, hogyan tudják a metil csoportot integrálni a rendszerbe. Az új anyag a kapcsolódás után a hidrogén-oxigén atom cseréje során egy metilcsoportot “lop” a trimetilalumínium reagenstől és ezt teszi az oxigén helyére. Ezzel pedig nagyban növeli a lehetőséget arra, hogy a gyógyszer kifejtse a hatását, valamint ez a reagens segíthet a jövőben, hogy a metilcsoportot több molekula esetében is alkalmazzák. “Ezeknek a komplex molekuláknak a metilációja csökkentheti a szintetikus erőfeszítéseket és lehetővé teszi a mágikus metil hatásának szélesebb körű feltérképezését az újfajta kisebb molekulás terápiákban és kémiai vizsgálatokban.” - írják a kísérletről szóló tanulmány szerzői.

(Forrás: Sciencemag, Fotó: Flickr/marcoverch, CC BY-SA 2.0)

 

Ha tetszett ez a cikk, kövess minket a Facebookon is!

 

 


Kövesd a Rakétát a Facebookon is!
Kövess, üzenj, kommentelj a Rakéta Facebook oldalán!